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《细胞》:激酶是潜在的新冠病毒药物靶标




全球新冠肺炎疫情持续恶化,确诊病例已经超过1000万,整个科学界都在急切地寻找有效的抗病毒疗法。一个国际研究小组近日在《细胞》杂志上发表研…

全球新冠肺炎疫情持续恶化,确诊病例已经超过1000万,整个科学界都在急切地寻找有效的抗病毒疗法。一个国际研究小组近日在《细胞》杂志上发表研究论文指出,激酶是潜在的新冠病毒药物靶标,一些针对激酶活性的药物可以抑制病毒感染。研究人员称,他们已确认了数种具有抗病毒作用的激酶药物,希望有关人员能尽快对其进行临床测试。

在该项研究中,由美、英、德、法等国研究人员组成的研究团队,使用质谱分析法对新冠病毒如何修饰其宿主蛋白以促进病毒传播进行了分析。他们发现,新冠病毒感染会改变蛋白激酶活性,进而改变蛋白质磷酸化的模式。研究人员认为,这一发现表明,激酶是一种抑制病毒和治疗新冠肺炎的潜在靶标。

通过磷酸化位点图谱分析,研究人员确认了新冠病毒感染所改变的激酶和信号转导路径,发现抑制p38、CK2、CDKs、AXL和PIKFYVE这5种激酶会起到抗病毒的作用。随后,他们对68种药物和化合物进行了测试,发现包括吉列替尼(Gilteritinib)、阿匹莫得(Apilimod)在内的多种药物具有抗病毒作用,这些药物有的已获批临床使用,有的正在进行临床试验,有的还处于临床前开发阶段。研究人员认为,与使用抗逆转录病毒疗法治疗艾滋病类似,使用这些药物的鸡尾酒疗法可能会有效治疗新冠病毒感染。

研究人员指出,激酶具有成为新冠病毒药物标靶的结构特征和潜力,既然目前已有针对激酶的药物,就应该尽快对这些药物进行临床测试。

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